Гуперзин A｜120786-18-7

Гуперзин А є когнітивним підсилювачем, який пригнічує ферменти, які руйнують нейромедіатор навчання ацетилхолін.Він належить до класу холінергічних молекул, які можуть допомогти боротися зі зниженням когнітивних функцій у людей похилого віку.

Гуперзин А - це сполука, отримана з сімейства гуперзинів.Його називають інгібітором ацетилхолінестерази, що означає, що він перешкоджає ферменту розщеплювати ацетилхолін, що призводить до збільшення ацетилхоліну.

Ацетилхолін називають нейромедіатором навчання, він також бере участь у скороченні м’язів.

Гуперзин А є відносно безпечною сполукою.Дослідження токсичності та дослідження на тваринах не показали побічних ефектів при звичайних додаткових дозах.Гуперзин А також використовується в попередніх випробуваннях для запобігання хвороби Альцгеймера.

Гуперзин А міститься в цереброспінальній рідині і легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Гуперзин А найбільш відомий як інгібітор ацетилхолінестерази.Зокрема, він пригнічує підтип G4 ацетилхолінестерази, який часто зустрічається в мозку ссавців.Він більш ефективний або настільки ж ефективний проти інших інгібіторів ацетилхолінестерази, таких як тацилін або ривастатин.Як інгібітор він має високу спорідненість до ацетилхолінестерази.У той же час він має константу повільної дисоціації, що робить його період напіввиведення дуже довгим.

На додаток до інгібування ацетилхолінестерази, він також може розглядатися як нейропротектор проти глутамату, пігментації бета-амілоїду та токсичності, спричиненої H2O2.

Гуперзин А може сприяти проліферації нервових стовбурових клітин (NSC) гіпокампа.Здається, сприяє росту нервів у біопов’язаних дозах.