Гуперзин A｜120786-18-7

Гуперзин А є когнітивним підсилювачем, який пригнічує ферменти, які руйнують нейромедіатор навчання ацетилхолін. Він належить до класу холінергічних молекул, які можуть допомогти боротися зі зниженням когнітивних функцій у людей похилого віку.

Гуперзин А - це сполука, видобута з сімейства гуперзинів. Його називають інгібітором ацетилхолінестерази, що означає, що він перешкоджає ферменту розщеплювати ацетилхолін, що призводить до збільшення ацетилхоліну.

Ацетилхолін називають нейромедіатором навчання, він також бере участь у скороченні м’язів.

Гуперзин А є відносно безпечною сполукою. Дослідження токсичності та дослідження на тваринах не показали побічних ефектів при звичайних додаткових дозах. Гуперзин А також використовується в попередніх випробуваннях для запобігання хвороби Альцгеймера.

Гуперзин А міститься в цереброспінальній рідині і легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Гуперзин А найбільш відомий як інгібітор ацетилхолінестерази. Зокрема, він пригнічує підтип G4 ацетилхолінестерази, який часто зустрічається в мозку ссавців. Він більш ефективний або настільки ж ефективний проти інших інгібіторів ацетилхолінестерази, таких як тацилін або ривастатин. Як інгібітор він має високу спорідненість до ацетилхолінестерази. У той же час він має константу повільної дисоціації, що робить його період напіввиведення дуже довгим.

На додаток до інгібування ацетилхолінестерази, він також може розглядатися як нейропротектор проти глутамату, пігментації бета-амілоїду та токсичності, спричиненої H2O2.

Гуперзин А може сприяти проліферації нервових стовбурових клітин (NSC) гіпокампа. Здається, сприяє росту нервів у біопов’язаних дозах.