Такролімус | 104987-11-3

Такролімус, також відомий під торговою назвою Програф, є потужним імуносупресивним препаратом, який використовується переважно при трансплантації органів для запобігання відторгненню.

Механізм дії: такролімус пригнічує кальциневрин, протеїн-фосфатазу, яка відіграє вирішальну роль в активації Т-лімфоцитів, які є імунними клітинами, що беруть участь у відторгненні трансплантата. Інгібуючи кальциневрин, такролімус блокує вироблення прозапальних цитокінів і запобігає активації Т-клітин, тим самим пригнічуючи імунну відповідь проти трансплантованого органу.

Показання: Такролімус показаний для профілактики відторгнення органів у пацієнтів, які отримують алогенні трансплантації печінки, нирок або серця. Його часто використовують у поєднанні з іншими імунодепресантами, такими як кортикостероїди та мікофенолат мофетил.

Спосіб застосування. Такролімус зазвичай застосовують перорально у формі капсул або розчину для перорального застосування. Його також можна вводити внутрішньовенно в певних клінічних ситуаціях, наприклад, у період безпосередньо після трансплантації.

Моніторинг: через вузький терапевтичний індекс і варіабельність всмоктування такролімус потребує ретельного моніторингу рівня в крові для забезпечення терапевтичної ефективності при мінімізації ризику токсичності. Терапевтичний моніторинг препарату передбачає регулярне вимірювання рівня такролімусу в крові та коригування дози на основі цих рівнів.

Побічні ефекти: поширені побічні ефекти такролімусу включають нефротоксичність, нейротоксичність, гіпертензію, гіперглікемію, шлунково-кишкові розлади та підвищену сприйнятливість до інфекцій. Тривале застосування такролімусу також може збільшити ризик розвитку деяких злоякісних новоутворень, зокрема раку шкіри та лімфоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Такролімус метаболізується переважно ферментною системою цитохрому Р450, зокрема CYP3A4 і CYP3A5. Таким чином, препарати, які індукують або пригнічують ці ферменти, можуть впливати на рівні такролімусу в організмі, потенційно призводячи до терапевтичної невдачі або токсичності.

Особливі міркування: Дозування такролімусу вимагає індивідуального підбору на основі таких факторів, як вік пацієнта, маса тіла, функція нирок, супутні ліки та наявність супутніх захворювань. Для оптимізації терапії та мінімізації побічних ефектів важливе значення має ретельний моніторинг і регулярне спостереження постачальників медичних послуг.